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Pilules, comprimés, sirops, gélules, collyres… pourquoi y a-t-il autant de formes pharmaceutiques différentes ?

La galénique, qui est l’art de « mettre en forme » la substance active du médicament, permet de proposer aux malades des médicaments adaptés à leurs maladies, leurs âges, leurs besoins et leurs goûts.   Les industriels s’ingénient à trouver des formes différentes (comprimés, collyres, gels, gouttes, patchs, sprays…) permettant de garantir le confort du patient mais aussi la qualité et l’efficacité de son traitement.

État des lieux

- Un médicament se compose d’un ou plusieurs principe(s) actif(s), de la ou les substance(s) possèdant un effet thérapeutique, associé(s) à des excipients. Les excipients sont utilisés dans différents buts: stabilité de la molécule active (résistance à l’humidité, aux variations de température…), présentation (forme et couleur du médicament), dissolution plus ou moins rapide dans le corps humain, masquage d’un goût désagréable, etc.
- La galénique va déterminer le choix des meilleurs excipients et de la meilleure forme pharmaceutique.
- Il existe des formes galéniques « classiques » (comprimés, sachets, ovules) et des formes originales capables de modifier la diffusion de la substance active dans l’organisme (les comprimés gastrorésistants ou les comprimés orodispersibles) ; ou d’acheminer avec précision une substance active auprès de son site d’action, à l’instar des liposomes qui amènent le médicament à l’intérieur de la cellule.

Enjeux

- Pour déterminer la voie d’administration d’un médicament, sa forme galénique, les excipients à utiliser ou encore les procédés de fabrication, il faut au préalable une connaissance approfondie du principe actif, de ses propriétés physico-chimiques et de son devenir dans l’organisme.
- La formulation galénique constitue une voie de recherche primordiale pour les industriels tant par son analyse des compatibilités entre principes actifs et excipients que par les procédés qu’elle met en œuvre : pulvérisation, granulation, enrobage, dessiccation, lyophilisation, tamisage, compression...
- La galénique évolue sans cesse : elle est un élément fondamental du développement pharmaceutique qui peut augmenter l’efficacité et la spécificité des médicaments et minimiser les risques de toxicité.

Que font les industriels ?

- Ils s’adaptent aux besoins des patients : la voie d’administration est déterminée en fonction du patient (par exemple, un malade ne pouvant déglutir ne pourra pas utiliser de médicament par voie orale ; un médicament destiné au nourrisson aura une voie d’administration différente de celle d’un adulte…).
- Ils prennent en compte de nombreux paramètres comme la vitesse d’action désirée (un médicament destiné aux cas d’urgence sera le plus souvent administré en intraveineuse, qui apporte un résultat quasi instantané). La durée du traitement et le nombre de prises par jour sont d’autres paramètres qui entrent en ligne de compte.
- Ils travaillent sur les excipients, afin qu’ils puissent stabiliser parfaitement la molécule du principe actif, permettre une dissolution complète et parfois spécifique de la forme galénique (un comprimé effervescent pour lequel il faut trouver l’excipient qui rendant possible une dissolution complète et rapide dans un verre d’eau).
 
(1) Chiffres donnés par le Laboratoire de Pharmacie galénique, biopharmacie, pharmacotechnie industrielle et cosmétologie. Faculté Aix-Marseille